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実験医学別冊 Experimental Medicine
創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト
アッセイ系の選択・構築から、ヒット・リード化合物の同定、自動化まで
 出版社  羊土社

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スクリーニング学研究会/編

■ 序

■ 序章 総論―ようこそ「スクリーニング学」へ!

【新井好史】

■ 第1章 スクリーニングカスケード
  1. スクリーニングカスケードの設定と戦略
    【新井好史】
■ 第2章 創薬アプローチ(ターゲット別)
  1. Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening
    【岡部隆義】

  2. 酵素阻害(活性化)
    【武本 浩】

  3. 受容体結合阻害(活性化)
    【村越路子】

  4. タンパク質 - タンパク質相互作用(PPI)を標的とした創薬
    【小田上剛直】

  5. イオンチャネルをターゲットとしたスクリーニングの考え方
    【守口由紀子,我謝徳一】
■ 第3章 アッセイ手法(検出・測定法別)
  1. 吸光度・濁度測定
    【佐藤朝実】

  2. 発光法
    【桃井道子】

  3. 蛍光法
    【高城多恵子,笹又美穂】

  4. 蛍光偏光
    【和田玲子】

  5. ELISA法
    【出井晶子】

  6. TR-FRET(HTRFとLANCE)
    【村越路子,武本 浩】

  7. Alpha技術によるHTS
    【竹田浩之】

  8. 質量分析(MS)〜High-Throughout Mass Spectrometry(HTMS)
    【寺西文恵】

  9. ラジオアイソトープ(RI:放射性同位元素)
    【佐藤秀樹,村越路子】

  10. 細胞イメージング
    【大野 研】

  11. 物理化学的手法 〜特異的相互作用を評価するための定量解析
    【長門石 曉,津本浩平】

  12. レポーターアッセイとそのHTSへの応用
    【片岡健輔】

  13. GPCRでよく使われるアッセイ
    【村越路子】

  14. イオンチャネルをターゲットとした化合物スクリーニングの概要
    【日比野良祐,関 梓】

  15. 細胞毒性アッセイ
    【米倉慎一郎】

  16. タンパク質断片相補アッセイ
    【出井晶子】
■ 第4章 スクリーニング方法と結果の検証
  1. アッセイ系評価
    【岡部隆義】

  2. スクリーニング実施評価
    【和田玲子】

  3. フォールスポジティブ・フォールスネガティブ
    【岡部隆義】
■ 第5章 化合物ライブラリー
  1. 化合物ソースの種類(低分子,中分子),DEL
    【神山 務】

  2. 化合物管理 〜スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる
    【宮万里】

  3. 化合物自動倉庫 〜導入に至る経緯と役割
    【濱田幸宣】
■ 第6章 プレートアッセイ関連技術
  1. マイクロプレートアッセイ
    【村越路子】

  2. 分注機の種類と特徴
    【樽井 寛】

  3. プレートリーダー
    【菅 郷志】

  4. アッセイに必要な周辺装置
    【笹又美穂,村越路子,内田 実】
■ 第7章 自動化(オートメーション)
  1. 概論―実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ
    【笹又美穂】

  2. 自動化に貢献する機器の進化 〜分注機を中心に
    【三井郁雄】

  3. 実験の自動化に関する基礎知識 〜周辺機器の特徴と選び方
    【笹又美穂,内田 実】

  4. 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント
    【須山英悟】

  5. 自動化システムの構築にあたり知っておくべきこと
    【浅野秀光】

  6. 自動化システム実践編 “ソフトウェアと自動化” 〜ソフトウェア選択とエラー対策の重要性
    【内田 実】
■ 第8章 ヒットtoリード
  1. ヒットバリデーション
    【谷口友美】

  2. リード認定・過程
    【神山 務】
■ 第9章 特徴のあるスクリーニング
  1. コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング
    【大田雅照】

  2. プーリングアッセイ
    【新井好史】

  3. フラグメントベースドスクリーニング
    【幸 瞳】

  4. 天然物スクリーニング
    【村松康範,奥田彰文】

  5. 感染症スクリーニング
    【新井好史】

  6. DNA encoded library(DEL)スクリーニング
    【須田三記也】
■ 第10章 データ登録と網羅的解析
  1. HTS データ処理 〜データの登録,可視化,網羅的解析
    【妹尾千明,和田玲子】
■ 第11章 スクリーニング実施例
  1. カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング
    【今村理世】

  2. Echo MSを利用したスクリーニング
    【長谷川 司】】

  3. HTRF法を用いた細胞系HTS
    【武本 浩】

  4. ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ
    【上田博嗣】
■ 索引

■ 執筆者一覧

■ COLUMN
  1. データ解析時の信頼性にかかわる用語
    【笹又美穂】

  2. in vivo(個体)アッセイ
    【辻 直城】

  3. IC50と阻害定数(inhibitor constant:Ki)の関係(酵素編)
    【新井好史】

  4. 結合実験(binding assay)の基本
    【新井好史】

  5. 競合実験(competition assay)におけるKiとIC50(結合阻害編)
    【新井好史】

  6. 界面活性剤(Detergent)をうまく使おう
    【笹又美穂】

  7. クロストーク
    【工藤 勤】

  8. クエンチング:カラークエンチングとケミカルクエンチング
    【工藤 勤】

  9. ベイズの定理:ヒットしたのに再現性がない?
    【岡部隆義】

  10. ライブラリー化合物の純度について
    【新井好史】

  11. DMSOの怖い吸湿
    【宮万里】

  12. 撹拌が重要
    【村越路子,笹又美穂】

  13. 静電気によって発生する問題と対応について
    【内田 実】

  14. リガンド効率(ligand efficiency:LE)
    【新井好史】

  15. HTS実施時の試薬類,消耗品などの調達,調製
    【今村理世】


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